Semaglutyd (preparaty: Ozempic, Rybelsus, Wegovy) - czy jest to najskuteczniejszy lek z grupy analogów GLP-1 stosowany w celu redukcji masy ciała? Substancja chemiczna jaką jest semaglutyd znana jest nie tylko z jej niezwykłej skuteczności w normalizowaniu glikemii w cukrzycy typu 2, ale przede wszystkim z dużego potencjału, jaki lek ten posiada w leczeniu otyłości. Amerykańska FDA zaledwie kilka miesięcy temu dopuściła do użytku również Tirzepatyd – konkurencyjny lek, który poprzez aktywację zarówno receptorów GLP-1, jak i dodatkowo receptorów GIP wydaje się być jeszcze bardziej skuteczny, niż dotychczasowe analogi GLP-1 z królującym w ich grupie semaglutydem.
Jakkolwiek semaglutyd jest dostępny w Polsce już od wielu miesięcy, a na oryginalny Tirzepatyd (prepatat Mounjaro) przyjdzie nam jeszcze trochę zaczekać, zwłaszcza w rejestracji tego leku w leczeniu otyłości.
Lekarze na forach poświęconych leczeniu otyłości pytają, czy Tirzepatyd, jako substancja uzyskał warunkową rejestrację w Urzędzie Rejestracji Produktów Leczniczych Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych? Ku zaskoczeniu wielu medyków preparaty Tirzepatydu różnych producentów? - są od jakiegoś czasu powszechnie dostępne i nabywane przez polskich pacjentów w Internecie.
Niektórzy z lekarzy nie szczędzą słów krytyki za dopuszczanie ich w sprzedaży pozaaptecznej, w dodatku za pośrednictwem działających w sieci sklepów internetowych, które informują na swoich stronach, iż są oficjalnymi dystrybutorami tych produktów.
Czy Państwowa Inspekcja Farmaceutyczna, która czuwa nad bezpieczeństwem i dopuszcza do obrotu nowe wyroby medyczne w Polsce dopuściła te preparaty w jakimś wyjątkowym trybie?- pytają . Wśród lekarzy na internetowych forach pojawiają się jednak głosy pełne krytyki, bowiem są to nowe substancje, których sprzedaż nie powinna mieć takiego charakteru.
Jednak materiał ten poświęcę semaglutydowi , który od początku jego rejestracji wydawany jest pacjentom z przepisu lekarza.
Semaglutyd, ma obecnie w Polsce jedynie rejestrację w leczeniu cukrzycy typu 2. Niebawem ma on również uzyskać rejestrację w leczeniu otyłości, podobnie jak w USA, gdzie jego sprzedaż, o ile byłaby łatwo dostępny biłaby pod tym względedm rekordy popularności.
Amerykanie tuż po rejestracji leku w leczeniu otyłości niemal oszaleli na punkcie Wegovy. Taką właśnie nazwę handlową nosi zarejestrowany tam w leczeniu otyłości preparat semaglutydu w większych dawkach. W USA w leczeniu otyłości dopuszczono większe, a zatem skuteczniejsze w redukcji masy ciała dawki semaglutydu, niż te stosowane w leczeniu cukrzycy typu 2.
Niektórzy mówią wręcz, że preparat jest „podrasowany”, niczym bokser walczący w wadze o dwie kategorie wyższej. O ile Ozempic mający oficjalnie rejestrację w Polsce jedynie w leczeniu cukrzycy występuje w maksymalnej dawce wynoszącej 1 mg, podawanej we wstrzykiwaczu, to Wegovy stosowany jest również we wstrzykiwaczach w dawkach po 1,7 mg oraz docelowo po 2,4 mg, podawanych podskórnie co 7 dni. Podawanie preparatu podskórnie w tak dużych odstępach czasowych jest wygodną formą stosowania leku i wynika z jego przedłużonego działania w tej właśnie formie.
Jak wcześniej wspomniano, wg polskiej karty charakterystyki produktu leczniczego jednorazowa dawka maksymalna, jaką można podawać celem lepszej kontroli cukrzycy to aktualnie 2 mg podawane podskórnie co 7 dni) .
Tak więc, podobnie jak w boksie, najniższą kategorią wagową jest kategoria „papierowa”, następnie ”musza” i ”kogucia”. Tak, do tych kategorii można by porównać część leków stosowanych w leczeniu innych schorzeń, których właściwości ułatwiające redukcję masy ciała wykorzystuje wciąż w terapii otyłości (w formie leczenia off-label) część lekarzy.
Wraz z upływem czasu pojawiały się kolejne preparaty, które można było już zaklasyfikować do wyższych kategorii, a więc ”lekkiej” i ”lekkopółśredniej”. Oczywiście im wyższa kategoria wagowa „boksera” , tym siła ciosów mających na celu „zbicie” tkanki tłuszczowej większa, a więc i skuteczność w redukowaniu masy ciała coraz bardziej imponująca.
Idąc tropem porównań kategorii w boksie, najmniejszą stosowana dawkę semaglutydu wynoszącą 0,25 mg – można by porównać do kategorii ”półśredniej”, dawkę wynoszącą 0,5 mg moglibyśmy sklasyfikować jako kategorię wagową ”średnią” i najwyższa dostępna w aptekach dawka semaglutydu, czyli dawka 1 mg to już kategoria ”półciężkia”.
Dawka 1,7 mg preparatu Wegovy zdaje się „uderzać” już znacznie silniej w nadmierną masę ciała pacjenta, zupełnie jak bokser kategorii ”ciężkiej”, zaś maksymalna dopuszczalna dawka 2,4 mg dysponuje niczym zawodnik w wadze ”superciężkiej”- najsilniejszym ciosem,
I tutaj powinniśmy zatrzymać się na chwilę, bo przecież może okazać się, że waga superciężka to jednak bardziej skuteczny nowy lek – Tirzepatyd, który działa nie na jeden, a na dwa typy receptorów.
W trakcie badań klinicznych tego leku trwających 72 tygodnie (1,5 roku) obserwowano zmniejszenie masy ciała o ponad 5 kg więcej w porównaniu do grupy osób przyjmujących semaglutyd... ale o tym kiedy indziej.
Tak więc skupmy się z powrotem na semaglutydzie.
Przeprowadzone w różnych ośrodkach badania wyraźnie wskazują, że lek ten swoją skutecznością przewyższa inne leki stosowane w terapii nadwagi i otyłości, zarówno te, o zupełnie odmiennym mechanizmie działania, jak i te, które podobnie jak semaglutyd są agonistami receptora glukagonopodobnego peptydu-1. (GLP-1).
Wyniki badań bezapelacyjnie umieszczają semaglutyd na podium, gdzie otrzymuje on złoty medal za siłę ciosu najskuteczniej nokautującą nadmiar tkanki tłuszczowej, a więc również i za skuteczność.
(I znowu powinniśmy tutaj wspomnieć, że nie bierzemy pod uwagę innego, ale za to podwójnego agonisty, a więc działającego również na receptory GIP - tirzepatydu.)
W Polsce semaglutyd na razie zarejestrowany jest w leczeniu cukrzycy typu 2. Lek stosuje się w postaci podawanych raz w tygodniu podskórnych iniekcji lub codziennie w formie stosowanych doustnie tabletek. Dawki leku są stopniowo zwiększane, co pozwala uzyskać optymalną skuteczność leku.
Wielu endokrynologów, diabetologów, czy internistów stosuje semaglutyd w terapii off-label również w leczeniu otyłości. Dlaczego? Z pewnością z uwagi na duży potencjał tego leku i fakt, że już kilka miesięcy temu w USA uzyskał on jako bardzo skuteczny lek rejestrację w leczeniu otyłości.
Standardowo terapię semaglutydem rozpoczyna się od dawki 0,25 mg leku podawanego podskórnie w okolicę brzucha, uda lub ramienia. Lek wykazuje przedłużone działanie, dzięki czemu można podawać go co 7 dni. Dzięki temu jest wygodniejszy w stosowaniu w porównaniu do liraglutydu (Victoza, Saxenda), który musi być podawany codziennie.
Lek najlepiej jest podawać wieczorem , niezależnie od pory posiłku, tego samego dnia tygodnia, przez okres czterech tygodni.
Kolejną stosowaną dawkę jest dawka 0,5 mg stosowana również co 7 dni, z zaleceniem w razie potrzeby zwiększania dawki po minimum czterech tygodniach jej stosowania do dawki 1 mg.
Po co najmniej 4 tygodniach przyjmowania dawki 1 mg raz na tydzień, dawkę można zwiększyć do 2 mg raz na tydzień w celu dodatkowej poprawy kontroli glikemii.
Dla osób odczuwających strach przed igłą, producent przygotował semaglutyd w formie doustnej (preparat - Rybelsus) w postaci tabletek zawierających – odpowiednio 3 mg, 7 mg i 14 mg semaglutydu. Lek w przeciwieństwie do Ozempicu, czy Wegovy podawany jest raz na dobę. Zapytacie Państwo, czemu aż tak duże dawki stosuje się doustnie? Otóż wynika to właściwości leku, w tym z jego biodostępności.
Lek w postaci doustnej jest nieco droższy, aczkolwiek, jeśli jest stosowany systematycznie i zgodnie z zaleceniami lekarza ma zbliżoną skuteczność do leku podawanego podskórnie.
Igły stosowane we wstrzykiwaczach do podawania semaglutydu są krótkie i bardzo cienkie, identyczne jak te które stosuje się we wstrzykiwaczach insulinowych, czy w ampułkostrzykawkach służących do podawania heparyn drobnocząsteczkowych (leków przeciwzakrzepowych).
Lek ten, podobnie jak i inne leki z grupy analogów GLP-1 mogą powodować powiększanie się komórek beta trzustki, odpowiedzialnych za produkcję oraz uwalnianie do krwi insuliny. Wydaje się to mieć korzystny wpływ na kontrolę glikemii, jednak z drugiej strony rodzi pewne obawy związane z potencjalnym niekontrolowanym ich rozrostem.
Semaglutyd nie tylko zwiększa wydzielanie insuliny, ale także wpływa hamująco na produkcję glukagonu, czyli hormonu zwiększającego przemiany glikogenu do glukozy oraz może nieznacznie hamować glukoneogenezę, czyli produkcję glukozy w wątrobie.
Semaglutyd w istotnym stopniu zmniejsza ilość spożywanych kalorii, co wynika z zahamowania apetytu i spowolnienia trawienia w żołądku i hamowania jego opróżniania, co skutecznie pomaga w redukcji tkanki tłuszczowej, a więc również w zbliżaniu się do osiągnięcia upragnionej sylwetki. .
Kiedy w czerwcu 2021 roku amerykańska FDA zatwierdziła w USA podskórny semaglutyd do długoterminowego leczenia otyłości lek szybko okrzyknięto najskuteczniejszym z obecnie stosowanych, a jego skuteczność przedstawiciele firmy porównywali wręcz do skuteczności osiąganej dzięki operacjom bariatrycznym.
Jakkolwiek wyniki niektórych badań wskazują na mniejszą skuteczność leku. Wydaje się również, że kolejnym game-changerem, który skradnie tytuł semaglutydowi będzie ten, który dodatkowo będzie działał nie tylko na receptory GLP-1, ale również na receptory GIP.
Ale, wracamy do semaglutydu, który jest w zasięgu Polaków, choć w chwili obecnej, nawet mimo swojej wysokiej ceny jest dostępny jedynie w około 4 % aptek w całym kraju. Jeszcze kilka miesięcy temu zakup leku nie stanowił żadnego problemu. Nawet z uwagi na jego cenę wydawało się, że jednak niewielu pacjentów będzie stać na leczenie semaglutydem.
Problem z dostępnością leku znacznie się pogłębił, gdy uznany w 2021 roku za najbogatszego człowiek świata, właściciel, przedsiębiorca oraz założyciel przedsiębiorstw PayPal, SpaceX, Tesla, Neuralink i Boring Company, a od października 2022 również właściciel Twittera - Elon Musk, aktualnie również mega-influencer umieścił krótkiego, ale prostego w swoim przekazie tweeta, przekonując w nim o skuteczności semaglutydu w procesie odchudzania się. Obecnie lek jest wręcz reklamowany przez wielu użytkowników TikToka, a hashtag „#ozempic” uzyskał prawie 460 milionów wyświetleń!
Akcje firmy farmaceutycznej produkującej lek w ciągu roku wzrosły prawie o 50 %! Szczęśliwi ci, co wiedzieli, jak ulokować pieniądze, złośliwi twierdzą, że był wśród nich również Elon Musk.
Wielu pacjentów pyta nas specjalistów zajmujących się m.in. leczeniem otyłości o skuteczność semaglutydu.
Tak, ten lek jest rzeczywiście bardzo skuteczny i pomaga nie tylko uzyskać właściwe wartości glikemii, ale również skutecznie zgubić zbędne kilogramy.
Jak zatem skuteczność leku stosowanego celem redukcji masy ciała zależy od jego dawki?
Tutaj wygląda to różnie, bo są pacjenci, którzy łatwiej tracą zbędne kilogramy stosując dawkę 0,25 mg podskórnie, niż w trakcie stosowania dawki 0,5 mg. Jest to jednak niewielki odsetek osób stosujących lek, by znów stosując dawkę 1 mg co 7 dni osiągnąć zaskakujące efekty dotyczące skutecznej redukcji masy ciała.
Co ciekawe, jeśli chodzi o redukcję masy ciała, to semaglutyd okazał się bardziej skuteczny jeśli stosowano go wśród osób bez rozpoznanej cukrzycy, niż wśród chorych na cukrzycę.
W ostatnim czasie opublikowano artykuł, w których badacze porównywali skuteczność różnych dawek semaglutydu. Biorący udział w badaniu pacjenci zostali podzieleni na dwie grupy. Osoby z pierwszej grupy otrzymały docelowo najwyższe dostępne dawki semaglutydu podawanego podskórnie, zarejestrowanego w takich dawkach w leczeniu otyłości, czyli: 1,7 mg i 2,4 mg. Osoby z drugiej grupy otrzymywały niższe dawki (takie, jak te typowo stosowane w leczeniu cukrzycy typu 2 – odpowiednio: 0,25 mg; 0,5 mg i docelowo 1 mg. .
Tak więc - na jaką redukcję masy ciała mogą liczyć pacjenci stosujący semaglutyd?
Po 3 miesiącach przyjmowania leku osoby, które otrzymywały największe dawki leku uzyskały redukcję masy ciała wynoszącą 6,9% wyjściowej masy ciała.
Tak więc, osoba ważąca 100 kg po 3 miesiącach terapii mogła liczyć na zredukowanie masy ciała o prawie 7 kg. Wynik jak najbardziej zadowalający, szczególnie dla osób z towarzyszącą insulinoopornością, którym szczególnie trudno było do tej pory schudnąć i które często przez swoje otoczenie były niesprawiedliwie oskarżane o to, że się nieustannie objadają i nie stosują się do zaleceń lekarza.
Krzywdzące opinie, które rozbrzmiewały codziennie i brak efektów lub tylko niewielkie efekty pomimo stosowania ułożonej przez dietetyków specjalnej diety tylko nasilały ich frustrację. Często w proces redukcji masy ciała oprócz dietetyka klinicznego zaangażowany dodatkowo był trener personalny. Pomimo upływu czasu redukcja masy ciała była często niewielka. Niestety są w populacji osoby, które cechują się bardzo wysoką insulinoopornością, sam leczę kilkanaście pacjentek z zespołem HAIRAN
Pacjenci, którzy otrzymali mniejsze dawki, czyli 0,25 mg, następnie 0,5 mg i docelowo 1 mg – w ciągu 3 miesięcy zdołali średnio zredukować masę ciała o 5,1 %. Wynik również całkiem satysfakcjonujący.
Rekordzista, wśród osób stosujących mniejsze dawki leku (stosowane w Polsce - 0,25mg; 0,5mg i 1 mg) podawanego podskórnie co 7 dni zredukował masę ciała o 14,3% zaledwie po 3 miesiącach terapii. Oznacza to w przypadku ważącej 100 kg osoby redukcję masy ciała o ponad 14 kg!
Czym dłuższy był czas terapii, tym lepsze osiągano wyniki, w postaci bardziej spektakularnego spadku masy ciała.
Osoby z pierwszej grupy – czyli stosujący większe dawki, a więc 1,7 mg, a następnie 2,4 mg semaglutydu podawanego podskórnie uzyskali po 6. miesiącach średnią redukcję masy ciała o 12,1%.
Największy spadek masy ciała po 6 miesiącach stosowania większej dawki leku wyniósł aż 29,1 %!.
Aby to zobrazować wystarczy jak wyobrazimy sobie ważącą 100 kg otyłą osobę , która w ciągu 6 miesięcy traci nadmiarowe - 29 kg! Tempo nawet powiedziałbym zbyt szybkie, bo nie sztuką jest zredukować masę ciała, ale utrzymać później te efekty.
Po 6 miesiącach od początku badania pacjenci stosujący mniejsze dawki uzyskiwali redukcję wagi do 9,2 % wyjściowej masy ciała, a więc różnica wynosiła niecałe 3% między grupą stosującą dawki dostępne w Polsce oraz te, które można na razie zakupić w USA, choć już niedługo również i u nas.
Do dnia dzisiejszego ukazało się już kilka publikacji oceniających skuteczność semaglutydu w redukowaniu masy ciała i porównywaniu skuteczności leków z grupy analogów GLP-1. Wyniki wszystkich badań wydają się być także bardzo obiecujące.
Szanowni Państwo, wiadomo, że utrata już od 5 do 10% wyjściowej masy ciała w przypadku osób otyłych wiąże się z lepszym rokowaniem, jeżeli chodzi o choroby współistniejące z otyłością.
Tak więc wydaje się, że mamy bardzo skuteczny lek, na który zapotrzebowanie na całym świecie z każdym tygodnie rośnie i zdecydowanie przewyższa możliwości produkcyjne firmy farmaceutycznej. Zbliża się wiosna, a za nią lato. W tym okresie notuje się w gabinetach szczególne nasilenie zapotrzebowania na leki, które pomagają ukształtować sylwetkę, często niestety nawet bez większego wysiłku.
A co wykazały inne badanie jeśli chodzi o skuteczność semaglutydu?
Jak podają autorzy innego artykułu opublikowanego około miesiąc temu w „Drug Design Development and Therpy” - semaglutyd podawany podskórnie w dawce 2,4 mg raz w tygodniu jako dodatek do diety o obniżonej kaloryczności i aktywności fizycznej pomaga pacjentom osiągnąć średnią utratę 9,6-17,4% początkowej masy ciała w 68. tygodniu terapii (w 17. miesiącu), a także pomaga uzyskać poprawę wskaźników kardiometabolicznych oraz, jakże ważnych w przypadku osób otyłych – również wskaźników psychospołecznych.
Z kolei kilka dni temu, w internetowym wydaniu czasopisma „Obesity”, które poprzedza klasyczne wydanie czasopisma, ukazał się artykuł w którym potwierdzono, że u osób dorosłych z nadwagą i/lub otyłością stosujących lek w dawce 2,4 mg podawanej - podskórnie co 7 dni przez okres dwóch lat, semaglutyd poprawiał krótko- i długoterminową kontrolę przyjmowania pokarmów, co związane było ze znaczną utratą masy ciała. Tak więc mamy lek, który w istotny sposób może być przydatny nie tylko w regulacji gospodarki węglowodanowej, ale jest obecnie najskuteczniejszym lekiem służącym redukcji masy ciała.
Stosowanie semaglutydu warto rozważyć u pacjentów z zaburzeniami lipidowymi, gdyż jak pokazują wyniki najnowszych badań może on poprawiać profil lipidowy. Wydaje się również, że semaglutyd wykazuje korzystne działanie w przypadku stłuszczenia wątroby, które wydaje się ulegać regresji, co widoczne jest w wykonywanych kontrolnych badaniach ultrasonograficznych wątroby
Niestety jak pokazuje nasza codzienna praktyka spory odsetek osób stosujących semaglutyd nie zadaje sobie trudu i nie wdraża aktywności fizycznej, osoby te również często nie zmieniają swoich zwyczajów dietetycznych.
Niestety platformy takie jak Tic-Toc mocno „podbiły” zapotrzebowanie na lek, doprowadzając do sytuacji, w której stał się on trudno dostępnym, wręcz deficytowym towarem , szczególnie dla osób z cukrzycą i chorobami współistniejącymi, a więc bardziej potrzebujących leku.
SEMAGLUTYD TO NIE ZABAWKA Z TIC-TOCA!
Muszę zmartwić osoby, które nie modyfikują w czasie terapii swoich nawyków żywieniowych, czy nie wdrażają regularnego wysiłku. Jak wykazały opublikowane niedawno badania, osoby te stopniowo powracają do swojej wyjściowej masy ciała.
Czy zatem jest sens w takich przypadkach narażać własne zdrowie na potencjalne działania niepożądane, których jest dość sporo, jak i uszczuplać zawartość własnego portfela, bo lek nie należy do tanich?
Na to pytanie musicie Państwo odpowiedzieć sobie sami, zwłaszcza, że leki z tej grupy według autorów dużej pracy naukowej opublikowanej kilka tygodni temu w renomowanym amerykańskim czasopiśmie Diabetes Care stosowane w okresie od 1 do 3 lat mogą zwiększać ryzyko nowotworów tarczycy, w tym ryzyko dość złośliwego, ale na szczęście rzadkiego - raka rdzeniastego tarczycy.
W przypadku stosowania dużych dawek - takich jak w preparacie Wegovy, czyli do 2,4 mg semaglutydu zaleca się również obserwacje pacjentów dłużej przyjmujących lek - pod kątem potencjalnych zmian nowotworowych zlokalizowanych w trzustce, co może być związane z rozrostem komórek B trzustki pod wpływem leku..
Wiadomo również, że lek może w poważny sposób uszkadzać płód, więc należy go odstawić co najmniej na dwa miesiące przed planowaną ciążą. A więc jak widać jest sporo niewiadomych, ale w całkowitym rachunku należy wybrać większe korzyści. A o tym powinien decydować nie receptomat, czy sklep internetowy, gdzie często zamiast oryginalnego leku sprzedawane są substancje o tak naprawdę niewiadomym składzie.
Z pewnością na chwilę obecną (zbyt mało danych dotyczących przewlekłego stosowania i niepokojące dane uzyskiwane w badaniach na zwierzętach) uważam, że lek nie powinien być stosowany w przypadku dzieci, czy młodzieży, bowiem jak informuje ulotka nie znany jest jego wpływ na płodność człowieka. Wiadomo, że istnieje ryzyko, iż może on również opóźniać dojrzewanie płciowe - takie dane płyną z danych uzyskanych podczas badań na zwierzętach. Semaglutyd może również niekorzystnie wpływać na wzrok pacjentów z już obecną retinopatią cukrzycową. Tak więc nie wyobrażam sobie, aby lek był wdrażany bez odpowiedniej kontroli w przypadku podejrzenia retinopatii cukrzycowej.
Czy zatem opłaca się zabawa SEMAGLUTYDEM na Tic-Tocu? Weźcie pod uwagę na poważnie to co napisałem i słuchając się własnego zdrowego rozsądku podejmijcie dobrze przemyślaną decyzję. Uważajcie też na tirzepatyd dostępny w internecie, a jeśli macie jakiekolwiek wątpliwości co do autentyczności dostępnego w Internecie produktu, kontaktujcie się z Głównym Inspektoratem Farmaceutycznym. Dane kontaktowe zamieszczam poniżej:
Główny Inspektorat Farmaceutyczny
ul. Senatorska 12, 00-082 Warszawa
tel. kancelarii: 22 635 99 66
faks: 22 831 02 44
napisz do nas: [email protected]
Godziny pracy urzędu: 8:15 – 16:15
.
