O penicylinie mówi się, że została odkryta przypadkiem. Światem nauki rzadko jednak rządzą przypadki, a jeśli już to poprzedzone latami badań i eksperymentów. Nie inaczej było z penicyliną. Wszystko zaczęło się 95 lat temu, w lipcu 1928 roku, w laboratorium Aleksandra Fleminga szkockiego lekarza i bakteriologa, który rozpoczął badania nad gronkowcami Staphylococcus – bakteriami występującymi w skupiskach przypominających grona. Przed wyjazdem na długie wakacje zapomniał posprzątać płytki z gronkowcami. Po powrocie odkrył zaniedbanie, ale też zauważył, że jedna z płytek pokryła się pleśnią, a gronkowce zniknęły bez śladu. Fleming postanowił kontynuować eksperyment. Odkrył, że to właśnie w pleśni znajduje się substancja unieszkodliwiające bakterie. Gronkowce ginęły pod wpływem wytwarzanej przez pędzlaki Penicillium chrystogenum, substancji, co najważniejsze, całkowicie nieszkodliwej dla człowieka. Wyizolowanie odpowiedniej ilości penicyliny i wdrożenie jej do produkcji było na tym etapie badań niemożliwe, a odkrycie przyjęto z rezerwą. Ze względu na brak funduszy prace zostały wstrzymane, choć już wtedy było wiadomo, że penicylina może ratować życie chorych zakażonych bakteriami.
Tuż przed drugą wojną światową, w 1938 do prac nad lekiem dołączyli dwaj badacze Howard Walter i Ernest Boris Chain, którzy pomogli Flemingowi wyizolować substancję czynną pozwalającą na masową produkcje antybiotyku. Podczas wojny Aleksander Fleming kontynuował badania nad penicyliną i jej działaniem w USA, gdzie nie szczędzono na nie funduszy. To druga wojna światowa wymusiła przyspieszenie prac nad stworzeniem skutecznego leku, który pozwalałby ratować życie rannych żołnierzy umierających z powodu zakażeń bakteryjnych, a także zwalczać rzeżączkę panującą w szeregach wojsk aliantów oraz inne choroby zakaźnie, które były przyczyną śmierci milionów ludzi na całym świecie. Mimo że penicylina nie działała na wszystkie szczepy bakterii, to i tak uznana została za epokowe odkrycie, lek niemal doskonały mający szerokie spektrum działania.
Aleksander Fleming wraz z Walterem i Chainem otrzymali w 1945 roku Nagrodę Nobla w dziedzinie medycyny i fizjologii. Mimo wagi odkrycia skromny doktor Fleming powtarzał, że penicylinę wyprodukowała natura, a on ją jedynie odkrył. Jednocześnie przestrzegał, że niewłaściwie użyta spowoduje uodpornienie się na nią bakterii. Po penicylinie naturalnej wyprodukowano jeszcze penicylinę półsyntetyczną i syntetyczną. Wprowadzenie wszystkich jej rodzajów do produkcji na masową skalę zrewolucjonizowało leczenie wielu chorób, zagwarantowało większe bezpieczeństwo zabiegów chirurgicznych i umożliwiło przeszczepianie organów. Nadzieje rozbudzone wraz z jej pojawieniem się, że oto świat na dobre uporał się z zakażeniami bakteryjnymi okazały się z biegiem lat płonne. Zgodnie z przewidywaniami Fleminga, penicylina stosowana bez umiaru doprowadziła do powstania nowych mutacji bakterii, które dobrze sobie z nią radzą. Podobny mechanizm powtórzył się w przypadku innych, nowszych antybiotyków. To sprawia, że antybiotykooporność staje się wielkim wyzwaniem dla nauki, medycyny i zdrowia publicznego XXI wieku, na miarę odkrycia penicyliny niemal sto lat temu.