Pojawienie się w medycznym arsenale półsyntetycznych preparatów zawierających pochodne artemizyny stanowiło istotny postęp w walce z malarią. Za opracowanie metody ekstrakcji tej substancji w 2015 Nagrodę Nobla otrzymała prof. Youyou Tu z Chin.
Z upływem lat coraz większego znaczenia nabierał jednak problem oporności P. falciparum na artemizynę. Naukowcy od wielu lat poszukiwali więc w pełni syntetycznej, szybko działającej cząsteczki antymalarycznej. Efektem pracy zespołu badaczy z Liverpoolu jest związek o nazwie E209.
- Za oporność zarodźców malarii na artemizynę odpowiedzialne są mutacje w obrębie genu K13. Nosiciele tej mutacji są w stanie oprzeć się ekspozycji na ten lek – tłumaczy prof. Steve Ward, zastępca dyrektora LSTM i główny autor pracy A tetraoxane-based antimalarial drug candidate that overcomes PfK13-C580Y dependent artemisinin resistance, opublikowanej na łamach „Nature Communications”.
Zdaniem autorów cząsteczka E209 stanowi długo oczekiwany przełom. Jest równie skuteczna jak związki artemizyny, a przy tym działa na zarodźce z mutacją genu K13. Co więcej, najprawdopodobniej leczenie za pomocą E209 będzie mogło polegać na jednorazowym podaniu tej substancji.
Malaria występuję w ponad 100 krajach świata, na zarażenie narażonych jest ok. miliarda ludzi. Choroba wywoływana jest przez pierwotniaki: P. falciparum, P. malariae, P. ovale i P. vivax. P. falciparum odpowiada za 15% zachorowań, ale aż 90% zgonów.
Źródła: Nature Communications / Science World Report
