Ouabaina (strofantyna) otrzymywana jest z nasion rosnącego w wielu krajach Afryki skrętnika wdzięcznego (Strophanthus gratus). Substancja ta od wieków wykorzystywana jest przez miejscową ludność do zatruwania grotów strzał. Znacznie później znalazła też zastosowanie medyczne – jako silny inhibitor pompy sodowo-potasowej bywa wykorzystywana np. u chorych z ostrą niewydolnością serca.
Pompa sodowo-potasowa obecna jest w błonie komórkowej wszystkich komórek zwierzęcych, w tym plemników. Blokując pompę sodowo-potasową, ouabaina paraliżuje witki napędzające plemniki, co praktycznie uniemożliwia im dotarcie do komórki jajowej.
Niestety, działanie naturalnej ouabainy na mięsień sercowy wyklucza bezpieczne stosowanie jej jako środka antykoncepcyjnego dla mężczyzn.
Naukowcy z Minnesoty i Kansas znaleźli na to sposób. Wykorzystując fakt, że jedna z dwóch podjednostek tworzących pompę sodowo-potasową w plemnikach zbudowana jest nieco inaczej niż w pozostałych komórkach organizmu, opracowali syntetyczny analog ouabainy o selektywnym działaniu na męskie gamety.
Testy na szczurach pokazały, że podanie analogu samcom zmniejszało ruchomość plemników o 50 procent. Liczba plemników w nasieniu nie zmniejszyła się, co sugeruje, że efekt działania syntetycznej ouabainy na męską płodność jest czasowy i odwracalny.
Źródło: Journal of Medicinal Chemistry